Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3177 |
Orexin 2 Receptor Agonist
OX2R |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂, EC50为23 nM。 | |||
T11186 |
EMPA
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂,与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。 | |||
T5503 |
IPSU
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂,pKi 值为7.85。 | |||
T4965 |
TCS-OX2-29
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂,IC50值为 40 nM,pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。 | |||
T1913 |
MK-3697
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂,Ki 值为0.95nM。 | |||
T2710 |
TCS 1102
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂,对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。 | |||
T16096 |
Filorexant
MK-6096 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。 | |||
T5498 |
SB-649868
GSK649868 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂,对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。 | |||
T12877L |
Seltorexant
JNJ-42847922 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂,对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。 | |||
T3722 |
MK-1064
Urokinase inhibitor 1,MK 1064 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂,可用于失眠患者的研究。 | |||
T2613 |
Almorexant
阿莫伦特,ACT 078573 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂,OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。 | |||
T6658 |
SB-408124
N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂,在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM,其选择性是 OX2 受体的 50 倍。 | |||
T6140 |
SB-334867 free base
SB334867A free base,SB-334867,SB 334867,SB334867 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂,对 OX2有选择性,pKb 为7.4,对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗,还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。 | |||
T6155 |
Almorexant hydrochloride
ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体(OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂,OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。 | |||
T37112 |
YNT-185 dihydrochloride
|
||
Potent and selective orexin OX2 receptor agonist (EC50 = 28 nM at human OX2 expressed in CHO cells). Displays approximately 100-fold selectivity for OX2 over OX1 (EC50 = 2.75 μM at human OX1 expressed in CHO cells). Depolarizes OX2-expressing histaminergic neurons in mouse brain slices. Increases wake time in wild type mice. Suppresses cataplexy-like symptoms in OX knockout mice. Nagahara et al (2015) Design and synthesis of non-peptide, selective orexin receptor 2 agonists. J.Med.Chem. 58 7931 ... |